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因为癌症,濒临灭绝的红豆杉,竟创收百亿美

  • 来源:不详
  • 时间:2021-9-20 14:37:37
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近期,国家癌症中心发布了中国最新癌症数据

汇总了全国家癌症登记点的数据

结果发现:

中国城市居民从0-85岁,累计发生患癌的风险为36%!

这意味着:每个人一生的癌症发生率都在三成以上!

现今,我国每天约有1万人确诊癌症!

相当于平均每7分钟就有一个人得了癌症!

(中国城市癌症最新数据报告)

在这个谈癌色变的人类社会

有一种内含抗癌成分的古老树种

随着科技的发展渐渐被人们发现

累计销售额超数百亿美元

它就是红豆杉

红豆杉又名紫杉,是第四纪冰川遗留下来的古老树种,已有万年的历史,被世界公认为濒临灭绝的天然珍稀植物。太平洋紫杉(短叶红豆杉)的树皮很早就被生活在美国西北部的一些部落用作消毒剂以及治疗皮肤癌,但这些并未引起科学家的注意。如今红豆杉在药用植物中之所以赫赫有名,是因为在红豆杉中发现抗癌药物紫杉醇。

红豆杉中的紫杉醇

紫杉醇的发现和开发可以说是集体智慧的结晶。早在年H.Luxcas就从紫杉的叶中提取到粉末状碱性部分称为taxine。限于当时的科技水平,并不知道“taxine”其实是混合物。年美国国家癌症研究所(NCI)为了寻找安全有效的抗肿瘤新药发起一项历时20余年的筛选3.5万多种植物提取物的计划。

紫杉醇

在计划实施的过程中,美国科学家沃尔(M.E.Wall)和瓦尼(M.C.Wain)于年将太平洋红豆杉的树皮磨成粉,用乙醇萃取其中的有效成分,发现乙醇提取物对离体培养的肿瘤细胞,包括L和P28白血病、Walker肉瘤及B16黑色素瘤细胞都具有很强的抑制作用。沃尔是一个非常执着的科学家,便开始了更深入的研究,从粗提物中分离出抗癌的活性成分,但由于该成分在树皮中的含量极低,干树皮中只有0.%,分离获得纯品非常困难,而且该物质的分子结构复杂,直到年才与杜克大学的化学教授姆克法尔(AndreT.cPhail)通过x射线分析确定了该活性成分的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。年沃尔等人详尽而毫无保留地发表了有关紫杉醇的研究报告。

在临床试验中确证紫杉醇的安全和有效

由于紫杉醇不容易溶解、难于获得,以及当初实验中发现有些植物提取物的抗癌效果和它相似甚至更优,在年以前医药界对它的热情一直不高。真正的转机来自爱因斯坦医学院的霍维茨(SusanHowitz)教授发现了紫杉醇全新的抗肿瘤作用机理,重新唤起了人们对紫杉醇的兴趣。年美国国立癌症研究所根据各方面的研究成果对30个患者进行了紫杉醇的I期临床研究试验,结果是相对比较安全的。年美国国立癌症研究所开始II期临床试验,并通过添加乙醚和聚氧乙烯醚蓖麻油解决紫杉醇的水不溶性,紫杉醇在这次临床试验中显示了对卵巢癌的有效性。年美国国立癌症研究所授权大型制药公司百时美施贵宝(BMS)开展临床III期试验。年美国食品药品管理局(FDA)批准美国百事美施贵宝公司以商品名泰素(Paclitaxel)上市紫杉醇,应用于治疗顽固性卵巢癌。taxol的使用说明书还曾刊登于美国《癌症》(Cancer)杂志,创下了当年销售2亿美元的惊人业绩。年FDA批准紫杉醇用于治疗乳腺癌,后又用于治疗非小细胞肺癌和卡波斯肉瘤。

紫杉醇现已在60多个国家获临床批准,是用作针对卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、黑色素瘤和头颈部癌的广谱的抗癌药物。紫杉醇自上市至今已畅销国际医药市场,累计销售额超数百亿美元,创造了化疗药物的新纪录。美国国立肿瘤研究所所长Broder博士将紫杉醇誉为近几十年所发现的最主要的抗癌药物。

解决植物资源的限制和市场需求的矛盾

作为炙手可热的抗癌药物,紫杉醇需求巨大,但目前有限的药物来源不仅使其价格昂贵,也限制了临床治疗的广泛应用。红豆杉在世界范围内数量很少、生长周期长,属于世界珍稀品种。世界对抗癌药紫杉醇的大量需求,导致了红豆杉盲目不当的人工扦插繁殖和砍伐,造成十分有限的野生资源的巨大破坏和浪费。各国科学家积极从多学科、多角度开展紫杉醇生产工艺的改进。

1

人工种植:组织培养幼苗再到植物细胞培养

原料来源从最初的野生资源到人工种植,从组织培养幼苗再发展到植物细胞培养。细胞培养生产紫杉醇一度被视为较理想的方法,BMS公司已在德国采用这种方法进行生产,但目前仍受困于产量低、稳定性差等难题,同时培养的细胞尚需采用植物提取紫杉醇方法相同的工艺进行分离纯化,两项叠加的成本对其在价格上的市场竞争力有一定影响,目前市场主要原料仍以人工种植为主。

2

从观赏性植物入手,再到人工半合成

百时美施贵宝公司在充分保证泰素产品质量的前提下,年成功地从观赏性植物英国紫杉中萃取到紫杉醇的紫杉烷二萜骨架,再人工半合成生产紫杉醇。这种半合成生产方法获得了美国FDA的批准,虽然3吨的英国紫杉只获得1克的紫杉烷二萜骨架,但从此太平洋紫杉树不再被破坏性采集,泰素的持续生产供应也得到了保障。相比而言,半合成紫杉醇则是当下最具商业应用价值的技术。

3

紫杉醇分子全合成

结构复杂的紫杉醇分子全合成引起了国内外许多有机化学家的兴趣,先后共有30多个研究组开展紫杉醇的全合成工作,经过20多年的努力成功地全合成了紫杉醇,然而因为合成步骤冗长烦琐、产率过低,不可能实现工业化生产,但这仍是天然产物在有机合成史上的丰碑。

4

生物工程的方法实现无限制生产

通过对太平洋红豆杉树皮的内生真菌筛选,或将紫杉醇生物合成中关键酶基因的克隆体外表达,利用生物工程的方法实现在培养基里“无限制地”生产紫杉醇,尚无实用价值。

除了红豆杉中的紫杉醇

大自然中还有更多的的动植物、矿物

具有药理活性的天然药物

例如:

鸦片中的止咳药可待因

金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁

黄花蒿中的抗疟药青蒿素

颠茄中的抗休克药阿托品

鱼腥草中治疗慢性支气管炎鱼腥草素

...

是不是觉得很神奇

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钱秀萍著

ISBN1

上海交通大学出版社出版

内容简介:本书在药物基本常识和药物发展历史轨迹的基础上,以化学药物、天然药物,以及免疫药物、抗菌药物、麻醉药和镇痛药物、糖尿病药物、避孕药、抗肿瘤药物、急救药、维生素类药物为线索,撷取了这几类药物发展史中里程碑式药物的发现和发明故事,展现药物研制中偶然发现的智慧瞬间和坚持不懈的艰辛历程、个人的突破性贡献和团队的协作型成果、科学家之间的合作和矛盾,药物发现的时代需求和历史局限性,同时介绍了药物不良反应和药品安全规制的演进,以及由药物副作用带来的意外惊喜。

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本文编辑:佚名
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